RIP2Kinase抑制劑(GSK583)

特別提示：包括RIP2Kinase抑制劑(GSK583)在內(nèi)，本公司的所有產(chǎn)品僅可用于科研實驗，嚴禁用于臨床醫(yī)療及其他非科研用途！

產(chǎn)品名稱：RIP2Kinase抑制劑(GSK583)
英文名稱：GSK583
產(chǎn)品貨號：M03342
產(chǎn)品規(guī)格：1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg

GSK583是一種高效，高選擇性的RIP2Kinase抑制劑，其IC50值為5nM。
注：本品僅可用于科研實驗，嚴禁用于臨床醫(yī)療及其他用途！

CAS號：1346547-00-9
純度：98.07%
分子式：C₂₀H₁₉FN₄O₂S
分子量：398.45
結(jié)構(gòu)式：

儲存條件：-20℃，有效期2年，溶入溶劑后-20℃請盡量在一個月內(nèi)使用。

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名稱：EGFR抑制劑(AEE788)
貨號：YT923
規(guī)格：10mM×0.2ml|5mg|25mg
本品是一種有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制劑，IC50分別為2nM和6nM，對VEGFR2/KDR、c-Abl、c-Src和Flt-1作用效果稍弱，對Ins-R、IGF-1R、PKCα和CDK1沒有抑制作用。

CAS：497839-62-0
分子式：C27H32N6
分子量：440.58
純度：98.1%
結(jié)構(gòu)式：



AEE788也抑制KDR、c-Abl、c-Src和Flt-1，IC50為50-80nM。AEE788對ErbB-4、PDGFR-β、Flt-3、Flt-4、RET和c-Kit沒有作用效果，也不抑制Ins-R、IGF-1R、PKC-α和PKA。AEE788作用于A431細胞，有效抑制EGFR磷酸化，IC50為11nM。AEE788作用于CHO細胞和BT-474細胞，分別抑制KDR和ErbB2的磷酸化，對A31細胞PDGF誘導的磷酸化作用沒有影響。AEE788抑制NCI-H596、MK、BT-474和SK-BR-3細胞增殖，IC50分別為78、56、49和381nM。AEE788也抑制EGFR突變包括32D/EGFR和32D/EGFRvIII促進的細胞增殖。AEE788也抑制EGF和VEGF促進的人臍靜脈內(nèi)皮細胞(HUVEC)增殖，IC50分別為43和155nM。AEE788作用于人類皮膚SCC細胞系(Colo16、HaCaT、SRB1和SRB12細胞)抑制EGFR、VEGFR-2、Akt和MAPK的磷酸化，導致生長得到抑制，且誘導凋亡。AEE788為0.2-1.0μM時，作用于HT29細胞，抑制EGFR和Akt的磷酸化。AEE788作用于髓母細胞瘤細胞系，抑制細胞增殖，抑制EGF和神經(jīng)調(diào)節(jié)蛋白誘導的HER1、HER2和HER3激活。AEE788作用于對化學劑敏感且抗化學劑的髓母細胞瘤細胞時抑制生長。

AEE788作用于NCI-H596或DU145移植瘤模型，抑制腫瘤生長，只輕微改變體重，這種作用存劑量依賴性。AEE788按50mg/kg劑量作用于NeuT/ErbB2 GeMag模型誘導腫瘤衰退達57%。AEE788作用于A431腫瘤和GeMag腫瘤，分別有效抑制EGF誘導的EGFR磷酸化和ErbB2磷酸化。AEE788抑制VEGF誘導的血管生成，這樣作用存在劑量依賴性，但是不會抑制FGF誘導的血管生成。AEE788按50mg/kg劑量作用于Colo16移植瘤，抑制54%腫瘤生長，因為EGFR、VEGFR、Akt和MAPK的磷酸化得到抑制。AEE788按50mg/kg劑量作用于盲腸和腹膜，也抑制腫瘤生長，抑制50%以上，且作用于移植在裸鼠盲腸的HT29細胞時，降低淋巴癌轉(zhuǎn)移的發(fā)生率，抑制達70%，對體重沒有影響。AEE788作用于HT29盲腸癌，明顯降低pEGFR和pVEGFR的表達水平，但是不改變EGF、VEGF、EGFR或VEGFR的表達水平。和CPT-11聯(lián)用，AEE788明顯抑制淋巴癌轉(zhuǎn)移AEE788抑制Daoy、DaoyPt和DaoyHER2移植瘤的生長，抑制分別達51%、45%和72%。AEE788作用于K562腫瘤細胞，可以促進LBH589調(diào)節(jié)的活性氧簇的產(chǎn)生，可以增強凋亡。

儲存條件：-20℃，有效期12個月。

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貨號	名稱	規(guī)格
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M00338	GEHMT2和EHMT1抑制劑	1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg
M01150	PDK1抑制劑（PDK1 inhibitor）	1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg
M01459	微管蛋白抑制劑(Mc-MMAE)	1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg
M01470	微管組裝和DNA拓撲異構(gòu)酶II抑制劑（Podophyllotoxin）	1mL(10mM)|100mg|500mg