(+)-JQ-1(1268524-70-4)(99.90%)

特別提示：包括(+)-JQ-1在內(nèi)，本公司的所有產(chǎn)品僅可用于科研實驗，嚴禁用于臨床醫(yī)療及其他非科研用途！

產(chǎn)品名稱：(+)-JQ-1
英文名稱：(+)-JQ-1
產(chǎn)品貨號：M00006
產(chǎn)品規(guī)格：1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg|200mg|500mg|1g|5g

(+)-JQ-1是一種BET bromodomain抑制劑，抑制BRD4(1)和BRD4(2)的IC50分別為77 nM和33 nM。(+)-JQ-1激活自噬。在DMSO中的溶解度≥ 45 mg/mL (98.47 mM)。
注：本品僅可用于科研實驗，嚴禁用于臨床醫(yī)療及其他用途！

CAS號：1268524-70-4
別名：JQ1
純度：99.90%
分子式：C₂₃H₂₅ClN₄O₂S
分子量：456.99
結(jié)構(gòu)式：

保存條件：4℃，有效期2年。溶入溶劑后-20℃請盡量在一個月內(nèi)使用。

體外研究
(+)-JQ-1 represents a potent, highly specific and Kac competitive inhibitor for the BET family of bromodomains. (+)-JQ-1 (100 nM, 48 h) prompts squamous differentiation exhibited by cell spindling, flattening and increased expression of keratin. (+)-JQ-1 (250 nM) induces rapid expression of keratin in treated NMC 797 cells compared to (-)-JQ1 (250 nM) and vehicle controls, as determined by quantitative immunohistochemistry.(+)-JQ-1 (250 nM) elicits a time-dependent induction of strong (3+) keratin staining of treated NMC 797 cells, compared to (-)-JQ1 (250 nM). De-repression of autophagy genes is observed almost immediately after (+)-JQ-1 addition. (+)-JQ-1 is a potent thienodiazepine inhibitor (Kd=90 nM) of the BET family coactivator protein BRD4, which is implicated in the pathogenesis of cancer via transcriptional control of the MYC oncogene. Dose-ranging studies of (+)-JQ-1 demonstrates potent inhibition of H4Kac4 binding with a IC50 value of 10 nM for murine BRDT(1) and 11 nM for human BRDT(1).

貯存液制備(溶劑為DMSO)：

	1mg	5mg	10mg
1mM	2.1882mL	10.9412mL	21.8823mL
5mM	0.4376mL	2.1882mL	4.3765mL
10mM	0.2188mL	1.0941mL	2.1882mL

體內(nèi)研究
Matched cohorts of mice with established tumors are randomized to treatment with (+)-JQ1 (50 mg/kg) or vehicle, administered by daily intraperitoneal injection. Prior to randomization, and after four days of therapy, mice are evaluated by FDG-PET imaging. A marked reduction in FDG uptake is observed with (+)-JQ1 treatment. Tumor-volume measurements confirm a reduction in tumor growth with JQ1 treatment. Pharmacokinetic studies of (+)-JQ1 are performed in CD1 mice following intravenous and oral administration. Mean plasma concentration-time profiles of (+)-JQ1 after intravenous dosing (5 mg/kg). The pharmacokinetic parameters for intravenous (+)-JQ1 demonstrate excellent drug exposure (AUC=2090 hr*ng/mL) and an approximately one hour half-life (T1/2). Mean plasma concentration-time profiles of (+)-JQ1 after oral dosing (10 mg/kg). The pharmacokinetic parameters for oral (+)-JQ1 demonstrate excellent oral bioavailability (F=49%), peak plasma concentration (Cmax=1180 ng/mL) and drug exposure (AUC=2090 hr*ng/mL).

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貨號：KFS281
規(guī)格：1mg

CAS：53123-88-9
分子式：C51H79NO13
分子量：914.18
儲存：-20℃，有效期36個月

名稱：PARP1和PARP2抑制劑(BMN-673)
貨號：M00038
規(guī)格：1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg|200mg
BMN-673是一種PARP1/2抑制劑，作用于PARP1，IC50為0.57nM。
注：本品僅可用于科研實驗，嚴禁用于臨床醫(yī)療及其他用途！

CAS號：1207456-01-6
別名：Talazoparib;LT-673
純度：99.83%
分子式：C₁₉H₁₄F₂N₆O
分子量：380.35
結(jié)構(gòu)式：

儲存條件：-20℃，有效期2年，溶入溶劑后-20℃請盡量在一個月內(nèi)使用。

名稱：AMP活化蛋白激酶激活劑(AMPK激活劑)
貨號：M00042
規(guī)格：1mL(10mM)|50mg|100mg|200mg|500mg
AICAR是一種AMP活化蛋白激酶(AMPK)激活劑，下調(diào)HepG2細胞中的胰島素受體表達。
注：本品僅可用于科研實驗，嚴禁用于臨床醫(yī)療及其他用途！

CAS號：2627-69-2
別名：Acadesine;AICA Riboside
純度：99.84%
分子式：C₉H₁₄N₄O₅
分子量：258.23
結(jié)構(gòu)式：

儲存條件：-20℃，有效期2年，溶入溶劑后-20℃請盡量在一個月內(nèi)使用。

名稱：FGFR抑制劑(NVP-BGJ398)
貨號：M00133
規(guī)格：1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg|200mg|500mg
NVP-BGJ398是一種有效的FGFR抑制劑，抑制FGFR1，F(xiàn)GFR2，F(xiàn)GFR3和FGFR4，IC50分別為0.9nM，1.4nM，1nM和60nM。
注：本品僅可用于科研實驗，嚴禁用于臨床醫(yī)療及其他用途！

CAS號：872511-34-7
別名：Infigratinib;BGJ-398
純度：99.88%
分子式：C₂₆H₃₁Cl₂N₇O₃
分子量：560.48
結(jié)構(gòu)式：

儲存條件：-20℃，有效期2年，溶入溶劑后-20℃請盡量在一個月內(nèi)使用。

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