ROCK抑制劑(GSK269962A)

特別提示：包括ROCK抑制劑(GSK269962A)在內(nèi)，本公司的所有產(chǎn)品僅可用于科研實(shí)驗(yàn)，嚴(yán)禁用于臨床醫(yī)療及其他非科研用途！

產(chǎn)品名稱：ROCK抑制劑(GSK269962A)
英文名稱：GSK269962A
產(chǎn)品貨號(hào)：M02736
產(chǎn)品規(guī)格：1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg

GSK269962A是一種有效的ROCK抑制劑，作用于重組人ROCK1和ROCK2，IC50分別為1.6和4nM。
注：本品僅可用于科研實(shí)驗(yàn)，嚴(yán)禁用于臨床醫(yī)療及其他用途！

CAS號(hào)：850664-21-0
別名：GSK 269962
純度：98.01%
分子式：C₂₉H₃₀N₈O₅
分子量：570.6
結(jié)構(gòu)式：

儲(chǔ)存條件：-20℃，有效期2年，溶入溶劑后-20℃請(qǐng)盡量在一個(gè)月內(nèi)使用。

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名稱：鈣離子載體(Ionomycin，5mM)
貨號(hào)：YT328
規(guī)格：50μl
本品是一種常用的鈣離子載體，可以高度選擇性結(jié)合鈣離子(Ca2+> Mg2+>>Ba2+)，并且比A23187的效果要好很多。Ionomycin在pH7.0和9.5直接可以結(jié)合鈣離子，并產(chǎn)生較強(qiáng)的紫外吸收。Ionomycin常用于轉(zhuǎn)運(yùn)鈣離子穿過各種生物膜。加入Ionomycin最常用于提高細(xì)胞內(nèi)的鈣離子水平。通過提高細(xì)胞內(nèi)鈣離子水平，Ionomycin可以誘導(dǎo)神經(jīng)細(xì)胞發(fā)生細(xì)胞凋亡，可以誘導(dǎo)一些細(xì)胞產(chǎn)生cell cycle arrest，也可以產(chǎn)生多種由于細(xì)胞內(nèi)鈣離子水平升高而產(chǎn)生的其它生物功能。用DMSO配制，濃度為5mM，共50μl。

CAS：56092-82-1
分子式：C41H70CaO9
分子量：747.07
純度：＞98%

注意事項(xiàng)：
1. 本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
2. 本Ionomycin在4℃、冰浴等較低溫度情況下會(huì)凝固而粘在離心管管底、管壁或管蓋內(nèi)，可以20-25℃水 浴溫育片刻至全部融解后使用。

儲(chǔ)存條件：-20℃避光，有效期一年。

名稱：COX-2抑制劑(NS-398)(環(huán)氧合酶-2抑制劑)
貨號(hào)：YT340
規(guī)格：1mg|5mg
本品是一種選擇性環(huán)氧合酶-2的抑制劑。NS-398對(duì)于人COX-2的IC50根據(jù)不同的文獻(xiàn)約為0.1-1.77μM，而對(duì)于人COX-1的IC50根據(jù)不同文獻(xiàn)僅約為75-100μM。因此NS-398是一種COX-2選擇性抑制劑。NS-398可以穿透細(xì)胞膜，可以用于特異性地抑制細(xì)胞內(nèi)的COX-2。本產(chǎn)品可以用于培養(yǎng)細(xì)胞，也可以用于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)。NS-398不溶于水，可溶于DMSO或二甲基酰胺，在適當(dāng)溫育或超聲處理?xiàng)l件下可以溶解于無(wú)水乙醇。

CAS：123653-11-2
分子式：C13H18N2O5S
分子量：314.36
純度：＞98%。

儲(chǔ)存條件：-20℃。

名稱：EGFR抑制劑(AEE788)
貨號(hào)：YT923
規(guī)格：10mM×0.2ml|5mg|25mg
本品是一種有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制劑，IC50分別為2nM和6nM，對(duì)VEGFR2/KDR、c-Abl、c-Src和Flt-1作用效果稍弱，對(duì)Ins-R、IGF-1R、PKCα和CDK1沒有抑制作用。

CAS：497839-62-0
分子式：C27H32N6
分子量：440.58
純度：98.1%
結(jié)構(gòu)式：



AEE788也抑制KDR、c-Abl、c-Src和Flt-1，IC50為50-80nM。AEE788對(duì)ErbB-4、PDGFR-β、Flt-3、Flt-4、RET和c-Kit沒有作用效果，也不抑制Ins-R、IGF-1R、PKC-α和PKA。AEE788作用于A431細(xì)胞，有效抑制EGFR磷酸化，IC50為11nM。AEE788作用于CHO細(xì)胞和BT-474細(xì)胞，分別抑制KDR和ErbB2的磷酸化，對(duì)A31細(xì)胞PDGF誘導(dǎo)的磷酸化作用沒有影響。AEE788抑制NCI-H596、MK、BT-474和SK-BR-3細(xì)胞增殖，IC50分別為78、56、49和381nM。AEE788也抑制EGFR突變包括32D/EGFR和32D/EGFRvIII促進(jìn)的細(xì)胞增殖。AEE788也抑制EGF和VEGF促進(jìn)的人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVEC)增殖，IC50分別為43和155nM。AEE788作用于人類皮膚SCC細(xì)胞系(Colo16、HaCaT、SRB1和SRB12細(xì)胞)抑制EGFR、VEGFR-2、Akt和MAPK的磷酸化，導(dǎo)致生長(zhǎng)得到抑制，且誘導(dǎo)凋亡。AEE788為0.2-1.0μM時(shí)，作用于HT29細(xì)胞，抑制EGFR和Akt的磷酸化。AEE788作用于髓母細(xì)胞瘤細(xì)胞系，抑制細(xì)胞增殖，抑制EGF和神經(jīng)調(diào)節(jié)蛋白誘導(dǎo)的HER1、HER2和HER3激活。AEE788作用于對(duì)化學(xué)劑敏感且抗化學(xué)劑的髓母細(xì)胞瘤細(xì)胞時(shí)抑制生長(zhǎng)。

AEE788作用于NCI-H596或DU145移植瘤模型，抑制腫瘤生長(zhǎng)，只輕微改變體重，這種作用存劑量依賴性。AEE788按50mg/kg劑量作用于NeuT/ErbB2 GeMag模型誘導(dǎo)腫瘤衰退達(dá)57%。AEE788作用于A431腫瘤和GeMag腫瘤，分別有效抑制EGF誘導(dǎo)的EGFR磷酸化和ErbB2磷酸化。AEE788抑制VEGF誘導(dǎo)的血管生成，這樣作用存在劑量依賴性，但是不會(huì)抑制FGF誘導(dǎo)的血管生成。AEE788按50mg/kg劑量作用于Colo16移植瘤，抑制54%腫瘤生長(zhǎng)，因?yàn)镋GFR、VEGFR、Akt和MAPK的磷酸化得到抑制。AEE788按50mg/kg劑量作用于盲腸和腹膜，也抑制腫瘤生長(zhǎng)，抑制50%以上，且作用于移植在裸鼠盲腸的HT29細(xì)胞時(shí)，降低淋巴癌轉(zhuǎn)移的發(fā)生率，抑制達(dá)70%，對(duì)體重沒有影響。AEE788作用于HT29盲腸癌，明顯降低pEGFR和pVEGFR的表達(dá)水平，但是不改變EGF、VEGF、EGFR或VEGFR的表達(dá)水平。和CPT-11聯(lián)用，AEE788明顯抑制淋巴癌轉(zhuǎn)移AEE788抑制Daoy、DaoyPt和DaoyHER2移植瘤的生長(zhǎng)，抑制分別達(dá)51%、45%和72%。AEE788作用于K562腫瘤細(xì)胞，可以促進(jìn)LBH589調(diào)節(jié)的活性氧簇的產(chǎn)生，可以增強(qiáng)凋亡。

儲(chǔ)存條件：-20℃，有效期12個(gè)月。

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貨號(hào)	名稱	規(guī)格
YT337	Sirt1抑制劑(煙酰胺)(尼克酰胺)	10g
M00194	MCL1抑制劑(S63845)	1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|25mg|50mg|100mg
M00446	半胱氨酸蛋白酶抑制劑(MG-101)	1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg
M00501	CHK1抑制劑(CCT245737)	1mL(10mM)|5mg|10mg|25mg|50mg|100mg
M01135	SIRT1和SIRT2抑制劑（Tenovin-1）	1mL(10mM)|10mg|50mg|100mg
M01729	farnesyl transferase抑制劑（BMS-214662）	1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|25mg|50mg|100mg