CENP-E抑制劑(GSK923295)

特別提示：包括CENP-E抑制劑(GSK923295)在內(nèi)，本公司的所有產(chǎn)品僅可用于科研實驗，嚴禁用于臨床醫(yī)療及其他非科研用途！

產(chǎn)品名稱：CENP-E抑制劑(GSK923295)
英文名稱：CENP-E Inhibitor
產(chǎn)品貨號：YT932
產(chǎn)品規(guī)格：10mM×0.2ml|5mg|25mg

本品是一級特異性變構(gòu)抑制劑CENP-E驅(qū)動蛋白ATPase的變構(gòu)抑制劑，Ki為3.2nM，對突變型I182和T183作用效果稍弱。

CAS：1088965-37-0
分子式：C32H38ClN5O4
分子量：592.13
純度：98.3%
結(jié)構(gòu)式：


GSK923295是第一個有效的，選擇性有絲分裂驅(qū)動蛋白著絲粒相關(guān)蛋白-E(CENP-E)抑制劑。GSK923295與ATP和微管(MT)非競爭性地抑制CENP-E MT刺激的ATPase活性，Ki為3.2nM，比其他驅(qū)動蛋白選擇性高。GSK923295抑制無機磷的釋放，穩(wěn)定CENP-E馬達域與微管相互作用，降低ATP促進的CENP-E從MT(koff，MT)的分解率，超過50倍。GSK923295導(dǎo)致中期染色體排列失敗，誘導(dǎo)有絲分裂停滯。GSK923295作用于237種腫瘤細胞系，有效抑制腫瘤細胞生長，平均GI50為253nM，中位數(shù)GI50為32nM。當(dāng)有絲分裂原活化蛋白激酶(MEK/ERK)信號也受抑制，GSK923295更有效抑制腫瘤細胞生長。

儲存條件：-20℃，有效期12個月。

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名稱：PMA/TPA (PKC激活劑)
貨號：KFS299
規(guī)格：1mg
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) is a phorbol ester that is commonly used to activate certain types of protein kinase C (PKC),including group A (α, βI, βII, γ) and group B (δ, ε, η, θ) isoforms. Phorbol esters, including PMA, are structurally analogous todiacylglycerol and activate PKC isoforms by associating with their C1 domains.Through PKC, PMA also activates certain MAPkinase pathways.Prolonged treatment of cells with PMA at high concentrations results in the downregulation of total PKC activityand is tumorigenic, whereas lower concentrations may be protective. In addition, PMA promotes hematopoietic differentiation. Theaqueous solubility of PMA is about 10-fold better than that of phorbol-12,13-dibutyrate, indicating that PMA is preferable incell-based studies.

CAS：16561-29-8分子式：C36H56O8分子量：616.8純度：≥98%

名稱：AblWT/Src抑制劑
貨號：M00036
規(guī)格：1mL(10mM)|50mg|100mg|200mg|500mg
Dasatinib是一種有效的雙重AblWT/Src抑制劑，IC50分別為0.6nM/0.8nM，也抑制c-KitWT/c-KitD816V，IC50分別為79nM/37nM。
注：本品僅可用于科研實驗，嚴禁用于臨床醫(yī)療及其他用途！

CAS號：302962-49-8
別名：BMS-354825
純度：99.84%
分子式：C₂₂H₂₆ClN₇O₂S
分子量：488.01
結(jié)構(gòu)式：

儲存條件：-20℃，有效期2年，溶入溶劑后-20℃請盡量在一個月內(nèi)使用。

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貨號	名稱	規(guī)格
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M00596	RNR抑制劑(COH29)	1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|50mg|100mg
M00666	PDE8抑制劑(PF-04957325)	1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|50mg|100mg
M00782	PI4KIIIβ抑制劑(PIK-93)	1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg
M00911	EGFR抑制劑(Anlotinib)	1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg