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BMG超靈敏發(fā)光活細胞實時監(jiān)測助力PROTACs藥物篩選

瀏覽次數(shù):327 發(fā)布日期:2023-9-12  來源:本站 僅供參考,謝絕轉載,否則責任自負
德國BMG公司與Promega公司合作推出超靈敏發(fā)光活細胞實時監(jiān)測方案




該方案通過BMG多功能酶標儀CLARIOstar Plus-ACU,在活細胞上結合NanoBRET 技術,對利用PROTACs降解靶標蛋白的關鍵步驟可實現(xiàn)精準實時監(jiān)測。

精準實時監(jiān)測這些關鍵步驟,如PROTACs介導的三元復合物形成過程和靶標蛋白泛素化及降解過程,對于精細優(yōu)化PROTACs分子,深入了解靶標蛋白降解效率等至關重要。同時,這些關鍵步驟中的細胞內源性靶標蛋白,均可通過CRISPR/Cas9基因編輯技術融合HiBit蛋白標簽,之后可利用NanoBRET技術在CLARIOstar Plus-ACU進行超靈敏實時監(jiān)測。

該方案對即使很低濃度的PROTACs,也顯示出超靈敏的檢測效果。此類應用方案可為更好地理解分子優(yōu)化策略,最終助力設計和研發(fā)出高效的PROTACs藥物提供極具應用價值的解決方案。

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