Alectinib艾樂替尼是ALK抑制劑

　　Alectinib （CH5424802） 是一種有效、選擇性、具有口服活性的 ALK 抑制劑，其 IC50 為 1.9 nM，Kd 值為 2.4 nM （以 ATP 競爭方式），并且還抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分別為 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 還具有有效的中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）滲透能力。

 

 

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　　體外研究

 

　　Alectinib （0-1000 nM;2小時；NCI-H2228細胞）處理可以阻止表達EML4-ALK的NCI-H2228細胞中ALK的自磷酸化，并導致STAT3和AKT磷酸化的顯著抑制。

 

　　Alectinib（0-1000 nM;5天；HCC827、A549或NCIH522細胞）處理以劑量依賴的方式降低細胞活性。

 

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

 

　　Western Blot分析

 

　　細胞系：nci - h2228細胞

 

　　濃度：0 nM,10 nM,100 nM, 1000 nM

 

　　潛伏期：2小時

 

　　結果：抑制ALK磷酸化和信號轉導。

 

　　體內研究

 

　　阿勒替尼（0.2- 20mg /kg;口服；每天一次；11天；SCID或攜帶NCI-H2228細胞的裸鼠）處理可導致劑量依賴性腫瘤生長抑制（EC50為0.46 mg/kg）和腫瘤消退。在任何劑量水平下，均未觀察到體重或總體毒性體征的差異。

 

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

 

　　動物模型：攜帶NCI-H2228細胞的scid或裸鼠

 

　　用量：0.2 mg/kg、0.6 mg/kg、2 mg/kg、6 mg/kg、20 mg/kg

 

　　給藥方式和頻次：口服；每天一次；11天

 

　　結果：具有劑量依賴性腫瘤生長抑制作用（EC50為0.46 mg/kg）和腫瘤消退作用。