• 英文名稱 HTRF® Human VHL Binding Kit
• 國(guó)產(chǎn)/進(jìn)口進(jìn)口
• 產(chǎn)地/品牌瑞孚迪（Revvity）
• 規(guī) 格 VHL Binding Kit
• 貨 號(hào)
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VHL（von Hippel-Lindau）基因是一個(gè)抑癌基因，位于染色體3q25-26，編碼含有213氨基酸的VHL蛋白。該蛋白參與許多生物過(guò)程，與血管生成、細(xì)胞生長(zhǎng)或細(xì)胞存活的調(diào)節(jié)密切相關(guān)。以及VHL蛋白作為E3泛素連接酶復(fù)合體的組成成分，通過(guò)泛素化途徑參與缺氧誘導(dǎo)因子HIF等靶蛋白的降解，因而受到蛋白降解靶向嵌合體（PROteolysis TArgeting Chimeria, PROTAC）技術(shù)的關(guān)注，作為靶點(diǎn)來(lái)開(kāi)發(fā)PROTAC小分子藥物。

 

Distribution of the small-molecule ligands-based PROTACs

 

截止到目前VHL和CRBN是兩個(gè)最受關(guān)注的E3連接酶，發(fā)現(xiàn)新的E3連接酶配體或可改善蛋白酶體依賴性降解的選擇性?，F(xiàn)瑞孚迪推出新品HTRF^® Human VHL Binding Kit試劑盒，用來(lái)篩選可以和VHL特異性結(jié)合的化合物。

 

 
 

實(shí)驗(yàn)原理

該實(shí)驗(yàn)采用的競(jìng)爭(zhēng)法模型，當(dāng)化合物（VHL配體或PROTAC化合物）可以與VHL結(jié)合，就會(huì)和標(biāo)記了熒光受體的配體（red ligand）競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合VHL蛋白，HTRF信號(hào)就會(huì)下降。

操作步驟

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