國內(nèi)外已上市脂質(zhì)體分析之阿霉素脂質(zhì)體Doxil®

關(guān)鍵詞：阿霉素，Doxil，長循環(huán)脂質(zhì)體，硫酸銨梯度法，卵巢癌
長循環(huán)阿霉素脂質(zhì)體Doxil®
      Doxil®，美國塞奎斯制藥（Sequus Pharmaceuticals）研制，是FDA于1995年批準(zhǔn)的第一個PEG化長循環(huán)脂質(zhì)體，主要適應(yīng)癥為晚期卵巢癌、多發(fā)性骨髓癌以及HIV并發(fā)的卡波西肉瘤。其處方組成摩爾比為HSPC：CHOL：DSPE-mPEG2000 = 56：39：5，每瓶Doxil®脂濃度約為16mg/mL，阿霉素濃度為2mg/mL。
       Doxil®使用硫酸銨梯度法實(shí)現(xiàn)阿霉素的主動載藥。藥物分子在內(nèi)水相中與硫酸根離子結(jié)合形成晶狀硫酸鹽沉淀，使得阿霉素包封率高且穩(wěn)定，不易發(fā)生藥物泄露。
       Doxil® 于1996年獲得了歐洲EMA批準(zhǔn)上市，商品名Caelyx（楷萊），2003年由西安楊森出品進(jìn)入中國市場。目前國內(nèi)仿制的產(chǎn)品有三個：復(fù)旦張江的“里葆多”（2008）、石藥集團(tuán)的“多美素”（2011）以及常州金遠(yuǎn)的“立幸”。因阿霉素脂質(zhì)體具有腫瘤靶向性且在很大程度上能夠降低心臟毒性，提高癌癥病人的生存質(zhì)量，故其市場巨大、利益可觀，目前國內(nèi)仍有一些制藥企業(yè)在進(jìn)行仿制。其處方組成膽固醇、HSPC以及長循環(huán)DSPE-mPEG2000我司均有售，并已處于關(guān)聯(lián)審評進(jìn)程中，可供應(yīng)國內(nèi)所有制藥企業(yè)使用。這三個產(chǎn)品都由日本精化柱式會社生產(chǎn)，產(chǎn)量穩(wěn)定品質(zhì)高，已在全球多個上市脂質(zhì)體中獲得使用。歡迎大家垂詢訂購！