國內(nèi)外已上市脂質(zhì)體分析之阿霉素脂質(zhì)體Doxil®
瀏覽次數(shù):6699 發(fā)布日期:2020-3-29
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關(guān)鍵詞:阿霉素,Doxil,長循環(huán)脂質(zhì)體,硫酸銨梯度法,卵巢癌
長循環(huán)阿霉素脂質(zhì)體Doxil®
Doxil®,美國塞奎斯制藥(Sequus Pharmaceuticals)研制,是FDA于1995年批準(zhǔn)的第一個PEG化長循環(huán)脂質(zhì)體,主要適應(yīng)癥為晚期卵巢癌、多發(fā)性骨髓癌以及HIV并發(fā)的卡波西肉瘤。其處方組成摩爾比為HSPC:CHOL:DSPE-mPEG2000 = 56:39:5,每瓶Doxil®脂濃度約為16mg/mL,阿霉素濃度為2mg/mL。
Doxil®使用硫酸銨梯度法實(shí)現(xiàn)阿霉素的主動載藥。藥物分子在內(nèi)水相中與硫酸根離子結(jié)合形成晶狀硫酸鹽沉淀,使得阿霉素包封率高且穩(wěn)定,不易發(fā)生藥物泄露。
Doxil® 于1996年獲得了歐洲EMA批準(zhǔn)上市,商品名Caelyx(楷萊),2003年由西安楊森出品進(jìn)入中國市場。目前國內(nèi)仿制的產(chǎn)品有三個:復(fù)旦張江的“里葆多”(2008)、石藥集團(tuán)的“多美素”(2011)以及常州金遠(yuǎn)的“立幸”。因阿霉素脂質(zhì)體具有腫瘤靶向性且在很大程度上能夠降低心臟毒性,提高癌癥病人的生存質(zhì)量,故其市場巨大、利益可觀,目前國內(nèi)仍有一些制藥企業(yè)在進(jìn)行仿制。其處方組成膽固醇、HSPC以及長循環(huán)DSPE-mPEG2000我司均有售,并已處于關(guān)聯(lián)審評進(jìn)程中,可供應(yīng)國內(nèi)所有制藥企業(yè)使用。這三個產(chǎn)品都由日本精化柱式會社生產(chǎn),產(chǎn)量穩(wěn)定品質(zhì)高,已在全球多個上市脂質(zhì)體中獲得使用。歡迎大家垂詢訂購!