EXPAREL處方中用到了哪些輔料

      布比卡因脂質(zhì)體注射液EXPAREL，這款脂質(zhì)體注射液于2011年經(jīng)FDA批準(zhǔn)上市，由美國(guó)Pacira BioSciences生產(chǎn)，因能顯著延長(zhǎng)鎮(zhèn)痛效果而備受矚目。由于Exparel的臨床優(yōu)勢(shì)及市場(chǎng)成功，國(guó)內(nèi)制劑企業(yè)在眾多脂質(zhì)體候選品種中對(duì)其尤為關(guān)注，那么布比卡因脂質(zhì)體EXPAREL處方中用到了哪些輔料呢？
      本期AVT小編給大家介紹一下布比卡因脂質(zhì)體相關(guān)輔料，在EXPAREL中發(fā)揮關(guān)鍵作用的四個(gè)輔料是：DEPC、DPPG、膽固醇、三辛酸甘油酯。
       對(duì)于項(xiàng)目開發(fā)所需的這四種輔料，AVT已為客戶解決了后顧之憂：膽固醇，目前獨(dú)家獲得登記號(hào)的進(jìn)口注射級(jí)膽固醇，目前狀態(tài)為A；DEPC、DPPG以及三辛酸甘油酯的注冊(cè)工作也已完成，且擁有DMF號(hào)。
       隨著藥用輔料與藥品關(guān)聯(lián)審評(píng)審批法規(guī)的實(shí)施，以及仿制藥質(zhì)量與療效一致性評(píng)價(jià)的開展，國(guó)家對(duì)于藥用輔料監(jiān)管越來(lái)越規(guī)范嚴(yán)格，對(duì)于仿制藥品也越來(lái)越強(qiáng)調(diào)與原研藥品療效的一致性。制劑企業(yè)在選擇輔料時(shí)，也應(yīng)慎重考察輔料的各項(xiàng)功能指標(biāo)及應(yīng)用情況。為了方便國(guó)內(nèi)企業(yè)更好的開發(fā)EXPAREL國(guó)產(chǎn)制劑，先將我司相應(yīng)磷脂的注冊(cè)信息進(jìn)行總結(jié)，以供參考。
 

名稱	分子式	荷電情況	相變溫度	CAS	登記號(hào)	DMF號(hào)
二芥酰磷脂酰膽堿DEPC	C52H100NO8P	電中性	13.2°C	51779-95-4	F20180000839	19577
二棕櫚酰磷脂酰甘油DPPG	C38H74O10PNa	負(fù)電荷	41°C	200880-41-7	F20180000838	32797
三辛酸甘油酯Tricaprylin	C27H50O6	電中性	/	538-23-8	F20180000840	22815
膽固醇CHO-HP	C27H460	電中性	/	57-88-25	F20170000106（A）	24780