注射劑產(chǎn)品中蔗糖的應(yīng)用案例

低內(nèi)毒素注射級(jí)蔗糖在注射劑中的應(yīng)用有哪些？本期AVT小編來給你介紹一下！
蔗糖因其玻璃化溫度高、粘度合適、吸濕性低、不含還原基等特性在注射劑中作為保護(hù)劑/凍干保護(hù)劑得到了較為普遍的應(yīng)用，如蛋白類抗體藥物、激素類藥物、脂質(zhì)體類產(chǎn)品，病毒疫苗產(chǎn)品等，還可同時(shí)起到調(diào)節(jié)滲透壓的作用。高純低內(nèi)毒素的蔗糖也可用作細(xì)胞培養(yǎng)基的添加劑。
蔗糖在注射劑中最主要用于生物制品凍干粉針劑以及脂質(zhì)體注射劑，作為凍干保護(hù)劑。例如：

組分	活性物質(zhì)	凍干輔料&滲透壓、pH調(diào)節(jié)劑
	重組人凝血因子VI	蔗糖	甘氨酸	組氨酸	氯化鈣	鈉	氯	聚山梨酯80	咪唑	磷酸三丁酯	銅
含量/瓶	250IU;500 IU;1000IU;1500IU	0.9~1.3%	21 ~25mg/mL	18~23mM	2~3mM	27~36 mEq/L	32~40 mEq/L	≤64-96μg/ml	≤20μg/1000 IU	≤5μg/1000IU	≤0.6μg/1000IU

▲注射用重組人凝血因子VIII凍干粉劑百因止
糖類對(duì)蛋白質(zhì)的保護(hù)效果與制劑中蛋白種類、濃度密切相關(guān)，具體用量需通過實(shí)驗(yàn)確定。一般蔗糖用量在0.8%~1.5%不等，部分情況下會(huì)同時(shí)用兩種糖作為保護(hù)劑，例如0.5%蔗糖+0.5%甘露醇。
 

成份	DSPC	DSPG	CHO-HP	阿糖胞苷	柔紅霉素
摩爾比	7	2	1	5	1
含量/支(20mL)	454mg	132mg	32mg	100mg	44mg
其它非活性組成/支	葡萄糖酸銅100mg、三乙醇胺4mg、 蔗糖2054mg

▲阿糖胞苷+柔紅霉素復(fù)方脂質(zhì)體Vyxeos
對(duì)于脂質(zhì)體制劑，凍干保護(hù)劑與所用脂質(zhì)材料（磷脂、膽固醇等）重量比至少需大于2.5才能達(dá)到較好的保護(hù)效果。其中蔗糖用量一般在5%~10%之間。
蔗糖作為一種注射劑中非常常見的凍干保護(hù)劑，其質(zhì)量直接影響產(chǎn)品品種。供注射用蔗糖具有高純度、低內(nèi)毒素、高性價(jià)比等優(yōu)勢(shì)，感興趣的你不妨來嘗試下。