布比卡因EXPAREL制劑特點(diǎn)是什么？AVT給你分析分析

要說(shuō)布比卡因EXPAREL制劑，種類(lèi)還是蠻多的，不過(guò)布比卡因EXPAREL制劑的特點(diǎn)是什么？本期A(yíng)VT小編給你分析分析。
1.鹽酸布比卡因
臨床上運(yùn)用的布比卡因(bupivacaine，BUP)是一種長(zhǎng)效酰胺類(lèi)局麻藥物，其鹽酸鹽即鹽酸布比卡因(bupivacaine hydrochloride) 常用于臂叢神經(jīng)阻滯、硬膜外麻醉、腰麻、癌癥疼痛、術(shù)后疼痛等的治療，有較長(zhǎng)的作用時(shí)間、較強(qiáng)的麻醉效能、運(yùn)動(dòng)和感覺(jué)阻滯分離明顯等特點(diǎn)。普通布比卡因注射劑(濃度0．5%)產(chǎn)生不足7 h 的鎮(zhèn)痛作用，而術(shù)后疼痛通常可持續(xù)48 ～72 h，且在此時(shí)間內(nèi)最難控制，因此開(kāi)發(fā)長(zhǎng)效緩釋的布比卡因制劑成為近年來(lái)研究的熱點(diǎn)。
【類(lèi)別】局麻藥。
【理化性質(zhì)】
常用其鹽酸鹽，為白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭、味苦。在乙醇中易溶，在水中溶解，在氯仿中微溶，在乙醚中幾乎不溶。其水溶液pH為4.5〜6.0。

【化學(xué)信息】
CAS: 2180-92-9
分子式: C₁₈H₂₈N₂O
分子量: 288.43 
熔點(diǎn): mp 107.5-108°
pKa: 8.09; also reported as 8.17
2.EXPAREL的制劑特點(diǎn)
布比卡因脂質(zhì)體注射用懸浮液 Exparel的每一個(gè)微小囊泡都是由許多含有布比卡因的含水腔室及隔開(kāi)腔室的類(lèi)脂雙分子層構(gòu)成。布比卡因多囊脂質(zhì)體其內(nèi)部結(jié)構(gòu)類(lèi)似于“泡沫狀的矩陣”，含有布比卡因的水性腔室以非同心圓的形式構(gòu)成，每個(gè)腔室與相鄰的腔室通過(guò)磷脂膜分隔開(kāi)，中性磷脂則填充在腔室的交匯處，起到穩(wěn)定結(jié)構(gòu)的作用。布比卡因多囊脂質(zhì)體內(nèi)部含有大量的水相，粒徑在24 ～ 31 μm，具有包封率高、包封體積大和滲漏率小等特點(diǎn)。
布比卡因多囊脂質(zhì)體進(jìn)入體內(nèi)后，隨著某一囊泡的破裂，布比卡因只從破裂的囊泡中釋放，但整體的囊泡仍然保持原狀，由于不同囊泡破裂的時(shí)間不同，可延長(zhǎng)布比卡因的釋放時(shí)間，起到良好的緩釋鎮(zhèn)痛效果，鎮(zhèn)痛時(shí)間長(zhǎng)達(dá) 72 h。

多囊脂質(zhì)體中脂質(zhì)成主要由磷脂、膽固醇及甘油三酯組成。布比卡因脂質(zhì)體注射用懸浮液 Exparel 含有 13.3 mg·mL－1的布比卡因，其中脂質(zhì)主要由 8.2 mg·mL－1的二油酰基磷脂酰膽堿、0.9 mg·mL－1的二棕櫚酰磷脂酰甘油、4.7 mg·mL－1的膽固醇、2.0 mg·mL－1三辛酸甘油酯等組成。最后的布比卡因多囊脂質(zhì)體懸浮在 0.9% 的氯化鈉溶液中，粒徑在 24～31 μm 之間。