PG類磷脂的性質(zhì)及其應(yīng)用小技巧

磷脂酰甘油（PG類磷脂），不論是在已上市脂質(zhì)體產(chǎn)品還是臨床在研脂質(zhì)體項目處方中都是常見面孔，尤其是DPPG、DSPG。用的人多了自然遇到的問題也多，例如AVT小編就經(jīng)常收到私信詢問如何溶解PG類磷脂。那么PG這一類磷脂有什么特殊性質(zhì)，在使用過程中有哪些小技巧呢？本期我們將對一些常見問題進(jìn)行解答并總結(jié)。
PG類磷脂因極性磷酸基團(tuán)帶負(fù)電，整體分子也呈電負(fù)性。根據(jù)脂肪酸鏈的不同，我們常見的如DPPG（二棕櫚酰）、DMPG（二肉豆蔻酰）等相變溫度差別較大，使得各自的應(yīng)用情況也不盡相同，需要我們根據(jù)產(chǎn)品需求篩選。
可能有的小伙伴不太熟悉PG磷脂，那么小編給大家簡單介紹幾個PG磷脂，以便大家對PG磷脂有個初步的了解。
PG磷脂-二肉豆蔻酰磷脂酰甘油DMPG-Na
產(chǎn)品名：二肉豆蔻酰磷脂酰甘油   
中文化學(xué)名稱：1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-磷酸甘油，鈉鹽
英文名稱：DMPG-Na
CAS號：200880-40-6
分子量：688.86
分子式：C₃₄H₆₆O₁₀PNa
產(chǎn)品特性：白色粉末
級別：試劑
保存條件：2-8℃，遮光密閉
PG磷脂-二油酰磷脂酰甘油DOPG
英文名：二油酰磷脂酰甘油
中文化學(xué)名：L-α-磷脂酰-DL-甘油，二油酰，鈉鹽
英文名：DOPG
英文化學(xué)名：L-α-Phosphatidyl-DL-glycerol,dioleyl,sodium salt
CAS號：62700-69-0
分子量：797.04
分子式：C₄₂H₇₈O₁₀PNa
級別：試劑
產(chǎn)品特性：白色顆粒，不溶于水
適用：脂質(zhì)體
保存方式： -20℃以下，遮光密閉
PG磷脂-二棕櫚酰磷脂酰甘油DPPG-Na
中文名稱：二棕櫚酰磷脂酰甘油（供注射用）
化學(xué)名：1,2-二棕櫚酰-sn-甘油-3-[磷酸-rac-(1-甘油)，鈉鹽]
英文名稱：DPPG-Na
CAS號：67232-81-9
登記號：F20180000838
DMF號：32797
分子量：745
分子式：C₃₈H₇₄O₁₀PNa
級別：藥用注射級
適用領(lǐng)域：脂質(zhì)體膜材、乳化劑
產(chǎn)品性能：白色粉末�？扇苡诼确�/甲醇=2/1（v/v）
保存條件：-20℃以下，遮光密閉
PG磷脂-二硬脂酰磷脂酰甘油DSPG-Na
中文名稱：二硬脂酰磷脂酰甘油
化學(xué)式：1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸甘油，鈉鹽
英文通用名稱：DSPG-Na
CAS號：124011-52-5
分子量：801.08
分子式：C₄₂H₈₂O₁₀PNa
DMF號：9015
等級：試劑
產(chǎn)品性能：白色粉末
保存條件：2-8℃，遮光密閉
PG磷脂-1-棕櫚酰-2-油酰磷脂酰甘油POPG-Na
中文名稱：1-棕櫚酰-2-油酰磷脂酰甘油
化學(xué)名：1-棕櫚酰-2-油酰-sn-甘油-3-磷酸甘油，鈉鹽
英文名：POPG-Na
CAS號：202070-86-8
DMF號：19821
分子量：771.01
分子式：C₄₀H₇₆O₁₀PNa
級別：藥用注射級
適用領(lǐng)域：乳化劑、肺表面活性劑
產(chǎn)品特性：白色粉末
保存條件：2-8℃，遮光密閉
對于最常問的“如何完全溶解”問題，小編的回答是“確實存在小技巧”：在使用的甲醇或乙醇等有機(jī)溶劑中略加一點水，大概占溶劑總體積的0.1%~1%（具體添加量以實驗為準(zhǔn)），然后配以高溫（相變溫度左右）水浴超聲即可溶解完全。如果使用薄膜法制備，極少量的水能夠跟著有機(jī)溶劑一起旋蒸除去。
PG類磷脂在脂質(zhì)體領(lǐng)域應(yīng)用已十分廣泛，主要原因有二：
一是粒子表面帶負(fù)電荷可防止粒子間聚集使制劑更加穩(wěn)定，
二是帶負(fù)電荷的粒子更易實現(xiàn)跨膜遞送。
大量研究表明，帶負(fù)電荷的脂質(zhì)體粒子能夠?qū)⒖拱┧幬锟缂?xì)胞膜甚至跨核膜遞送至癌細(xì)胞內(nèi)部，從而更有效的殺死癌細(xì)胞。這對腫瘤治療十分關(guān)鍵。而在兩性霉素B和布比卡因脂質(zhì)體等產(chǎn)品中使用PG磷脂則是為了使磷脂膜不發(fā)生融合、粒子不聚集、更加穩(wěn)定。這對布比卡因脂質(zhì)體EXPAREL尤為重要：DPPG除構(gòu)成磷脂雙分子層結(jié)構(gòu)的作用外，還能夠使單個脂質(zhì)體小囊泡表面帶負(fù)電荷而不易發(fā)生聚集和膜融合，更好的維持住“蜂窩狀”多囊結(jié)構(gòu)以及粒徑的穩(wěn)定分布，以此才能夠做到72小時內(nèi)持續(xù)釋放藥物。
除此之外，包裹帶正電荷基團(tuán)的藥物如兩性霉素B等，PG類磷脂也是不錯的選擇哦。小伙伴們在實驗中如有類似需求不妨考慮下PG類磷脂呀。