鹽酸多柔吡星脂質(zhì)體處方磷脂及應(yīng)用介紹

脂質(zhì)體可以說(shuō)是一個(gè)經(jīng)久不衰的話題，脂質(zhì)體中的鹽酸多柔吡星脂質(zhì)體你了解多少？它的處方磷脂有哪些？跟著AVT小編一起了解下！
關(guān)于脂質(zhì)體，這些知識(shí)你了解嗎？
脂質(zhì)體是一種天然脂類化合物懸浮在水中形成的具有雙層封閉結(jié)構(gòu)的囊泡，目前可由人工合成的磷脂化合物來(lái)制備。它作為一種高效的載體，近年來(lái)在醫(yī)藥、化妝品和基因工程領(lǐng)域等都有廣泛應(yīng)用，國(guó)內(nèi)外在這方面進(jìn)行了大量的研究，并取得了一些進(jìn)展。
我國(guó)的脂質(zhì)體研究始于上世紀(jì)70年代，經(jīng)過(guò)近30年的研究，我國(guó)在脂質(zhì)體的研究和應(yīng)用方面取得了可喜的成果。目前我國(guó)已有多個(gè)以脂質(zhì)體作載體的新藥劑型進(jìn)入臨床驗(yàn)證階段。當(dāng)前脂質(zhì)體的醫(yī)藥應(yīng)用研究主要集中在模擬膜的研究、藥品的可控釋放和體內(nèi)的靶向給藥，此外還有如何在體外培養(yǎng)中將基因和其他物質(zhì)向細(xì)胞內(nèi)傳遞。由于脂質(zhì)體具有生物膜的特性和功能，它作為藥物載體的研究已有多種，主要用于治療癌癥的藥物，它可將包封的活性物質(zhì)直接運(yùn)輸?shù)剿�選擇的細(xì)胞上，故有“生物導(dǎo)彈”之稱。
鹽酸多柔吡星脂質(zhì)體
鹽酸多柔吡星脂質(zhì)體注射液由美國(guó)Sequus制藥公司（后來(lái)被ALZA收購(gòu)）研制，1995年在美國(guó)獲批上市，商品名DOXIL；在歐洲市場(chǎng)的商品名為Caelyx，中國(guó)國(guó)內(nèi)商品名為“楷萊”，也常被稱為隱形脂質(zhì)體或長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體。DOXIL是一種無(wú)菌、半透明、紅色的脂質(zhì)體混懸液，每個(gè)單劑量小瓶含2 mg/ml的20 mg或50 mg鹽酸多柔吡星（相當(dāng)于1.87mg/ml多柔吡星），pH為6.5。其處方組成為：膽固醇3.19 mg/ml；氫化大豆磷脂酰膽堿（HSPC）9.58 mg/ml；N-（羰基甲氧基聚乙二醇2000）-1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺鈉鹽（MPEG-DSPE）3.19 mg/ml；硫酸銨約0.6 mg/ml；組氨酸作為緩沖劑；pH值由適量的鹽酸和/或氫氧化鈉調(diào)節(jié)；蔗糖為滲透壓調(diào)節(jié)劑。超過(guò)90%的鹽酸多柔吡星被包封在隱形脂質(zhì)體內(nèi)水相中。
也許有的小伙伴不太了解鹽酸多柔吡星脂質(zhì)體處方磷脂具體是怎樣的產(chǎn)品，AVT小編整理了一下。
高純膽固醇CHO-HP
1中文名稱:膽固醇（供注射用）
2商品名:CHO-HP   
3英文名稱:Cholesterol (for injection)
4化學(xué)名稱:膽甾-5-烯-3β-醇
5英文化學(xué)名稱:Cholest-5-en-3β-ol
6分子式:C27H46O
7生產(chǎn)商:日本制造
8CAS號(hào):57-88-5
9DMF號(hào):24780
10EINECS號(hào):200-353-2
11備案登記號(hào):F20170000106
12級(jí)別:藥用注射級(jí)
13用途:脂質(zhì)體膜材、乳化劑
14分子量:386.7

HSPC系列產(chǎn)品一HSPC-25A
1中文名稱：氫化大豆磷脂酰膽堿
2商品名：HSPC-25A
3化學(xué)名稱：HSPC（Hydrogenated soy phosphatidylcholine）
4分子式：C42H84NO8P
5生產(chǎn)商：艾偉拓
6CAS號(hào)：92128-87-5
7EINECS號(hào)：295-786-7
8級(jí)別：化妝品、醫(yī)療器械、藥用輔料
9用途：乳化劑
10純度：≥25.0%（各項(xiàng)指標(biāo)詳見(jiàn) COA）
11分子量：762.09
12保存條件：遮光、密封、冷凍運(yùn)輸及保存

HSPC系列產(chǎn)品二：HSPC-50A
1中文名稱：氫化大豆磷脂酰膽堿
2商品名：HSPC-50A
3化學(xué)名稱：HSPC（Hydrogenated soy phosphatidylcholine）
4分子式：C42H84NO8P
5生產(chǎn)商：艾偉拓
6CAS號(hào)：92128-87-5
7EINECS號(hào)：295-786-7
8級(jí)別：化妝品、醫(yī)療器械、藥用輔料
9用途：乳化劑
10純度：≥50.0%（各項(xiàng)指標(biāo)詳見(jiàn) COA）
11分子量：762.09
12保存條件：遮光、密封、冷凍運(yùn)輸及保存

HSPC系列產(chǎn)品三：HSPC-70A
1中文名稱：氫化大豆磷脂酰膽堿
2商品名：HSPC-70A
3化學(xué)名稱：HSPC（Hydrogenated soy phosphatidylcholine）
4分子式：C42H84NO8P
5生產(chǎn)商：艾偉拓
6CAS號(hào)：92128-87-5
7EINECS號(hào)：295-786-7
8級(jí)別：化妝品、醫(yī)療器械、藥用輔料
9用途：乳化劑
10純度：≥70.0%（各項(xiàng)指標(biāo)詳見(jiàn) COA）
11分子量：762.09
12保存條件：遮光、密封、冷凍運(yùn)輸及保存

HSPC系列產(chǎn)品四：HSPC-90A
1中文名稱：氫化大豆磷脂酰膽堿
2商品名：HSPC-90A
3化學(xué)名稱：HSPC（Hydrogenated soy phosphatidylcholine）
4分子式：C42H84NO8P
5生產(chǎn)商：艾偉拓
6CAS號(hào)：92128-87-5
7EINECS號(hào)：295-786-7
8級(jí)別：化妝品、醫(yī)療器械、藥用輔料
9用途：乳化劑
10純度：≥90.0%（各項(xiàng)指標(biāo)詳見(jiàn) COA）
11分子量：762.09
12保存條件：遮光、密封、冷凍運(yùn)輸及保存

DSPE-MPEG2000培化磷脂酰乙醇胺
1中文名稱：培化磷脂酰乙醇胺（供注射用）
2化學(xué)名：N-（羰基－甲氧基聚乙二醇2000）-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺，鈉鹽
3英文名：DSPE-MPEG2000
4CAS號(hào)：147867-65-0
5登記號(hào)：F20170000595
6DMF號(hào)：25329
7級(jí)別：藥用注射級(jí)
8分子式：大約C133H263NO55PNa
9分子量：大約2800
10產(chǎn)品特性：白色粉末
11溶解性：極易溶于氯仿和甲醇，易溶于乙醇和丙酮，溶于水
12適用領(lǐng)域：脂質(zhì)體膜材，乳化劑
13保存條件：  -20℃以下，遮光密閉

鹽酸多柔吡星脂質(zhì)體用途
幾經(jīng)擴(kuò)展，目前DOXIL適應(yīng)癥包括卵巢癌、AIDS相關(guān)的卡波氏肉瘤和多發(fā)性骨髓瘤，產(chǎn)品歸BAXTER HLTHCARE CORP所有。作為復(fù)雜注射劑的經(jīng)典代表，DOXIL在各種藥劑學(xué)教材和納米給藥系統(tǒng)學(xué)術(shù)報(bào)告中反復(fù)出現(xiàn)，也是目前復(fù)雜注射劑中唯yi被成功仿制的產(chǎn)品：2013年FDA批準(zhǔn)了SUN PHARM的首仿，2017年DR REDDYS LABS LTD也成功晉級(jí)仿制列強(qiáng)。國(guó)內(nèi)的仿制產(chǎn)品“里葆多”（復(fù)旦張江，2008年）、“多美素”（石藥集團(tuán)，2011年）和“立幸”（常州金遠(yuǎn)，2012年），上市時(shí)間均早于美國(guó)的ANDA首仿，或許只有通過(guò)一致性評(píng)價(jià)或歐美主流市場(chǎng)ANDA獲批，才能真正獲得世界認(rèn)可。讓我們拭目以待，看看哪家首先通過(guò)一致性評(píng)價(jià)或歐美主流市場(chǎng)ANDA審批…
 參考文獻(xiàn)：
 1.www.fda.gov
 2.www.doxil.com
 3.www.avt-cn.com
本文部分內(nèi)容分享自輔必成噴叔《鹽酸多柔吡星脂質(zhì)體》及《脂質(zhì)體及其醫(yī)藥應(yīng)用》