DSPE-mPEG2000—DSPE化衍生物的特性分析

相信很多朋友都了解MPEG-DSPE，它是由DSPE的PEG化衍生物，因聚乙二醇末端采用了甲氧基封端，使PEG部分失活不能繼續(xù)反應(yīng)，因此稱(chēng)為MPEG。

根據(jù)PEG分子量的不同，又有MPEG750-DSPE，MPEG2000-DSPE，MPEG5000-DSPE，其中，MPEG2000-DSPE較為常用，在有些文獻(xiàn)中也叫做DSPE-MPEG2000。

MPEG2000-DSPE兼有了磷脂的兩親性和PEG的親水高分子特性，近年來(lái)在長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體、高分子膠束、長(zhǎng)循環(huán)納米粒等藥物載體中的應(yīng)用獲得了較快發(fā)展，在我國(guó)按藥用輔料管理，其中MPEG2000-DSPE中文名稱(chēng)為“培化磷脂酰乙醇胺”。

MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量約2000，適用于長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體的制備，使脂質(zhì)體經(jīng)靜脈注射后不會(huì)馬上被MPS豐富的組織捕獲，從而在血液中循環(huán)時(shí)間延長(zhǎng)，進(jìn)而增加進(jìn)入病理組織中的機(jī)會(huì)。阿霉素脂質(zhì)體DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占總脂質(zhì)的20%，與普通阿霉素脂質(zhì)體Mycoet相比，動(dòng)力學(xué)差異明顯。脂質(zhì)體阿霉素的血漿半衰期，DOXIL為2.5d，而Myocet只有0.07h。

MPEG2000-DSPE在水中可分散形成膠束，臨界膠束濃度（CMC）比表面活性劑低102倍，因此載藥穩(wěn)定性更好，即使被血液稀釋?zhuān)�仍可維持膠束的粒子完整性。MPEG2000-DSPE膠束制備較脂質(zhì)體簡(jiǎn)單，而且已證實(shí)，具有一定的靶向作用，易聚集于實(shí)體瘤。

| 中文通用名：二硬脂�；�磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000

| 中文化學(xué)名稱(chēng)：N-（羰基－甲氧基聚乙二醇2000）-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺，鈉鹽

| 英文通用名：DSPE-MPEG2000

| 英文化學(xué)名稱(chēng)：N-(Carbonyl-methoxypolyethylene glycol 2000)-1,2-distearoyl-sn-glycerol-3-phosphoethanolamine,sodium salt

| CAS號(hào)：147867-65-0

| 登記號(hào)：F20170000595

| 級(jí)別：試劑

| DMF號(hào)：025329

| 分子式：C43H83NO10P(C2H4O)nNa，n≈45

| 分子量：大約2800

| 產(chǎn)品特性：白色粉末

| 保存方式：-15℃以下，避光