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(Z)-Guggulsterone凋亡誘導(dǎo)劑

瀏覽次數(shù):213 發(fā)布日期:2023-8-26  來源:https://www.activeinhibitor.com/cck8/1291.html
  (Z)-Guggulsterone 是印度阿育吠陀藥用植物 Commiphora mukul 的成分,通過引起細(xì)胞凋亡 (apoptosis) 來抑制人前列腺癌細(xì)胞的生長。 (Z)-Guggulsterone 通過抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信號傳導(dǎo)軸來抑制血管生成。(Z)-Guggulsterone 也是 FXR 拮抗劑。(Z)-Guggulsterone 可降低 ACE2 表達(dá)和 SARS-CoV-2 感染。
 
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(Z)-Guggulsterone
  (Z)-Guggulsterone的生物活性
 
  體外研究
 
  (Z)-GugguLsterone(10、20μM; 24或48小時)導(dǎo)致HUVEC中VEGF-R2蛋白水平降低。
 
  (Z)-GugguLsterone(10μM, 24小時)降低初級氣道和腸道類器官中的ACE2和軸馬力水平,并通過FXR介導(dǎo)的ACE2調(diào)節(jié)降低多種細(xì)胞類型中的SARS-CoV-2感染。
 
  Western Blot分析
 
  細(xì)胞系:血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)
 
  濃度:10、20 μM
 
  潛伏期:24或48小時
 
  結(jié)果:引起HUVEC中VEGF-R2蛋白水平降低。
 
  體內(nèi)研究
 
  (Z)-Guggulsterone(口服;1毫克;每周5次)可顯著降低腫瘤體積和濕腫瘤重量。
 
  MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
 
  動物模型:雄性裸鼠(5-6周齡)s.c.植入含DU145細(xì)胞的Matrigel插頭
 
  用量:1mg
 
  給藥方式和頻次:口服;5次/周
 
  結(jié)果:使腫瘤體積和濕腫瘤重量明顯減小,具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。
 
發(fā)布者:上海皓元生物醫(yī)藥科技有限公司
聯(lián)系電話:021-58955995
E-mail:sales@medchemexpress.cn

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