CV-6209拮抗劑

CV-6209 是一種有效的血小板激活因子 (PAF) 拮抗劑。CV-6209 抑制 PAF 誘導(dǎo)的兔和人血小板聚集，IC50 值分別為 75 nM 和 170 nM。CV-6209 可以抑制 PAF 引起的大鼠低血壓。

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生物活性

體外研究

CV-6209抑制PAF (30 nM)刺激兔血小板[3H]血清素釋放。

CV-6209對(duì)花生四烯酸、ADP或膠原誘導(dǎo)的血小板聚集作用不大。

Cv-6209 (0.2-2 μm;預(yù)處理30分鐘)可抑制paf誘導(dǎo)的LAD2和hLMCs的MC脫粒。

體內(nèi)研究

CV-6209 (iv)抑制PAF (0.3 μg/kg);(ED50=0.009 mg/kg)對(duì)花生四烯酸、組胺、緩激肽和異丙腎上腺素誘導(dǎo)的低血壓無(wú)影響。

CV-6209 (66 μg;與未預(yù)處理的致敏小鼠相比，靜脈注射可減少天冬酰胺酶誘導(dǎo)的超敏反應(yīng)。

MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。