GYY4137具有抗炎和抗癌活性

GY4137是一種緩釋H2S供體，具有血管擴(kuò)張和抗高血壓活性。GY4137還具有抗炎和抗癌活性

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GY4137的生物活性

體外研究

GYY4137(400-800μM)對(duì)七種不同的人類癌細(xì)胞系(HeLa,HCT-116,Hep G2,HL-60,MCF-7,MV4-11和U2OS)造成濃度依賴性殺傷，但對(duì)正常人肺成纖維細(xì)胞(IMR90,WI-38)的存活無影響。

GYY4137(0.1-0.5 mM)降低了人類滑膜細(xì)胞(HFLS)和關(guān)節(jié)軟骨細(xì)胞(HAC)在LPS誘導(dǎo)下產(chǎn)生的硝酸鹽(NO2?)、PGE2、TNF-α和IL-6，降低了感應(yīng)型一氧化氮合酶(iNOS)和環(huán)氧酶-2(COX-2)的水平和催化活性，并降低了LPS誘導(dǎo)的NF-κB激活。

細(xì)胞活力測(cè)試

細(xì)胞系：HeLa，HCT-116，Hep G2，HL-60，MCF-7，MV4-11和U2OS

濃度：400或800µM

孵化時(shí)間：5天

結(jié)果：顯著影響了癌細(xì)胞的存活率。

體內(nèi)研究

GYY4137（100-300毫克/公斤；腹腔注射；每天一次，持續(xù)14天）顯著地降低了兩種動(dòng)物模型的腫瘤體積，且這種效果呈劑量依賴性。

在被弗氏完全佐劑（CFA）處理的小鼠中，GYY4137（50 mg/kg,腹腔注射）在CFA注射前1小時(shí)注射，會(huì)增加膝關(guān)節(jié)腫脹，而當(dāng)GYY4137在CFA注射后6小時(shí)注射，一個(gè)明顯的抗炎效果表現(xiàn)出來，如通過降低滑膜液中髓過氧化物酶（MPO）和N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖酶（NAG）活性以及降低TNF-α、IL-1β、IL-6和IL-8濃度所示。

GYY4137顯著地通過抑制STAT3的激活和其目標(biāo)基因的表達(dá)，阻止了皮下HepG2移植瘤模型中的腫瘤生長(zhǎng)。

GYY4137防止了MPTP小鼠帕金森病模型中的硝化應(yīng)激和α-突觸核蛋白硝化。

動(dòng)物模型：雌性，嚴(yán)重聯(lián)合免疫缺陷（SCID）小鼠（攜帶HL-60或MV4-11細(xì)胞）

劑量：100，200和300 mg/kg

給藥方法：腹腔注射；每日一次，連續(xù)14天

結(jié)果：在注射HL-60和MV4-11的動(dòng)物中，腫瘤體積分別減少了52.5±9.2％和55.3±5.7％。