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Pexidartinib抑制劑別名PLX-3397

瀏覽次數(shù):451 發(fā)布日期:2024-6-5  來(lái)源:https://www.medchemexpress.cn/Pexidartinib.html
Pexidartinib(PLX-3397)是一種有效的,具有口服活性的、選擇性ATP-競(jìng)爭(zhēng)性的集落刺激因子1(CSF1R或M-CSFR)和c-Kit抑制劑,IC50值分別為20和10 nM。Pexidartinib(PLX-3397)對(duì)c-Kit和CSF1R的選擇性是對(duì)其他相關(guān)激酶的10-100倍,例如FLT3,KDR(VEGFR2),LCK,F(xiàn)LT1(VEGFR1)和NTRK3(TRKC),IC50值分別為160,350,860,880和890 nM。Pexidartinib(PLX-3397)可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡(apoptosis),具有抗腫瘤活性。

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Pexidartinib抑制劑別名PLX-3397的生物活性

體外研究

Pexidartinib(PLX-3397)是一種強(qiáng)效,選擇性和ATP競(jìng)爭(zhēng)性的CSF1R(cFMS)和c-Kit抑制劑,對(duì)c-Kit和CSF1R與其他相關(guān)激酶如FLT3,KDR(VEGFR2),LCK,F(xiàn)LT1(VEGFR1)和NTRK3(TRKC)相比,顯示出10到100倍的選擇性,其IC50分別為160,350,860,880和890 nM。

體內(nèi)研究

Pexidartinib(PLX3397;0.25,1 mg/kg,每天兩次,為期8天)能抑制新生小鼠微膠質(zhì)細(xì)胞和BrdU陽(yáng)性細(xì)胞的增殖。

Pexidartinib(1 mg/kg,每天兩次,為期8天)對(duì)小鼠體內(nèi)裂解的caspase-3陽(yáng)性細(xì)胞沒(méi)有明顯效果。

Pexidartinib(50 mg/kg;口服;每隔一天使用,為期三周)能降低組織巨噬細(xì)胞水平,但不影響小鼠的葡萄糖穩(wěn)態(tài)。

MCE并未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物模型:新生小鼠

劑量:0.25,1 mg/kg

給藥方式:腹腔注射,每天兩次,為期8天

結(jié)果:降低了微膠質(zhì)細(xì)胞和BrdU陽(yáng)性增殖細(xì)胞的數(shù)量,但并未改變
發(fā)布者:上海皓元生物醫(yī)藥科技有限公司
聯(lián)系電話:021-58955995
E-mail:sales@medchemexpress.cn

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