Pexidartinib抑制劑別名PLX-3397

Pexidartinib(PLX-3397)是一種有效的，具有口服活性的、選擇性ATP-競(jìng)爭(zhēng)性的集落刺激因子1(CSF1R或M-CSFR)和c-Kit抑制劑，IC50值分別為20和10 nM。Pexidartinib(PLX-3397)對(duì)c-Kit和CSF1R的選擇性是對(duì)其他相關(guān)激酶的10-100倍，例如FLT3，KDR(VEGFR2)，LCK，F(xiàn)LT1(VEGFR1)和NTRK3(TRKC)，IC50值分別為160，350，860，880和890 nM。Pexidartinib(PLX-3397)可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡(apoptosis)，具有抗腫瘤活性。

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Pexidartinib抑制劑別名PLX-3397的生物活性

體外研究

Pexidartinib（PLX-3397）是一種強(qiáng)效，選擇性和ATP競(jìng)爭(zhēng)性的CSF1R（cFMS）和c-Kit抑制劑，對(duì)c-Kit和CSF1R與其他相關(guān)激酶如FLT3，KDR（VEGFR2），LCK，F(xiàn)LT1（VEGFR1）和NTRK3（TRKC）相比，顯示出10到100倍的選擇性，其IC50分別為160,350,860,880和890 nM。

體內(nèi)研究

Pexidartinib（PLX3397；0.25，1 mg/kg，每天兩次，為期8天）能抑制新生小鼠微膠質(zhì)細(xì)胞和BrdU陽(yáng)性細(xì)胞的增殖。

Pexidartinib（1 mg/kg，每天兩次，為期8天）對(duì)小鼠體內(nèi)裂解的caspase-3陽(yáng)性細(xì)胞沒(méi)有明顯效果。

Pexidartinib（50 mg/kg;口服；每隔一天使用，為期三周）能降低組織巨噬細(xì)胞水平，但不影響小鼠的葡萄糖穩(wěn)態(tài)。

MCE并未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物模型：新生小鼠

劑量：0.25,1 mg/kg

給藥方式：腹腔注射，每天兩次，為期8天

結(jié)果：降低了微膠質(zhì)細(xì)胞和BrdU陽(yáng)性增殖細(xì)胞的數(shù)量，但并未改變