PSB 0777 ammonium hydrate激動(dòng)劑

瀏覽次數(shù)：291　發(fā)布日期：2023-12-11　來(lái)源：本站　僅供參考，謝絕轉(zhuǎn)載，否則責(zé)任自負(fù)

　　PSB 0777 ammonium hydrate是一種有效的選擇性腺苷A2A受體激動(dòng)劑，對(duì)大鼠和人A2A受體的Ki值分別為44.4 nM，360 nM。PSB 0777 ammonium hydrate對(duì)大鼠和人的A1受體的Ki值分別≥10000 nM，541 nM。PSB 0777 ammonium hydrate顯示出較差的大腦滲透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium hydrate具有用于炎性腸病(IBS)研究的潛力。

　　MCE的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

　　PSB 0777 ammonium hydrate的生物活性

　　體外研究

　　PSB 0777銨鹽水合物（化合物7）在A2AAR上表現(xiàn)出高度選擇性（>225倍），相較于其他腎上腺素受體亞型（Ki值分別為人體A2B受體和A3受體的>10000 nM和≫10000）。PSB 0777銨鹽水合物作為A2AAR的全激動(dòng)劑，其EC50值在CHO-K1細(xì)胞中為117 nM。

　　PSB 0777 ammonium hydrate與人β1(Ki=4.4μM)及β3(Ki=3.3μM)腎上腺素受體結(jié)合。

　　PSB 0777銨鹽水合物（0.1µM,1µM,10µM）能夠依賴(lài)濃度地增加實(shí)驗(yàn)室外實(shí)驗(yàn)中未經(jīng)處理和炎癥大鼠小腸/空腸制備品的乙酰膽堿（Ach,1 mM）收縮。

　　MCE尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

　　體內(nèi)研究

　　PSB 0777銨鹽水合物（0.4 mg/kg/天；口腔灌流；從第5天到第10天）顯著減少了炎癥細(xì)胞滲透并改善了結(jié)腸粘膜結(jié)構(gòu)。

　　PSB 0777 ammonium hydrate（0.03，0.3，3 mg/kg；腹腔注射）在C57BL/6J小鼠中引起劑量依賴(lài)性的低體溫和活動(dòng)減少。

　　PSB 0777銨鹽水合物經(jīng)口服給藥后不會(huì)被消化道粘膜全身性吸收。PSB 0777銨鹽水合物（0.4 mg/kg/天；PO）在老鼠體內(nèi)的血漿濃度很低，在30分鐘內(nèi)（低于5 nM），并且在給藥后60分鐘沒(méi)有血漿濃度。PSB 0777銨鹽水合物（0.4 mg/kg/天；IP）使得在30分鐘內(nèi)明顯出現(xiàn)血漿濃度，并在60分鐘后下降，在120和240分鐘時(shí)無(wú)法檢測(cè)。

索取資料

發(fā)布者：上海皓元生物醫(yī)藥科技有限公司
聯(lián)系電話：021-58955995
E-mail：sales@medchemexpress.cn

【點(diǎn)擊可查看上海皓元生物醫(yī)藥科技有限公司相關(guān)產(chǎn)品】

分享到：QQ空間新浪微博騰訊微博微信

【所有文章】【本類(lèi)新聞】【相關(guān)產(chǎn)品】【關(guān)閉窗口】

本類(lèi)文章

本類(lèi)新聞

感谢您访问我们的网站，您可能还对以下资源感兴趣：

av人人揉揉资源站免费

国产69精品久久久久麻豆亚洲国产精品一区在线观看不卡亚洲欧美日韩精品专区久久精品免费一区二区三区综合